I. Les communications intercellulaires dans l’organisme








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C.Les récepteurs : nature et mécanisme


Les récepteurs sont des structures moléculaires appartenant à la cellule cible et qui fixent un ligand de manière spécifique. La liaison récepteur-ligand est à l’origine de la réponse cellulaire.

1.Canaux ioniques


C’est une grosse protéine qui permet le passage de différents ions. Le canal est aussi le récepteur. Il y a essentiellement une variation du potentiel de repos (ordre de la ms). Il n’y a pas d’intermédiaire, la réponse est immédiate, aucune régulation n’intervient : tout ou rien. Le seul messager agissant par ce système est l’ACTH.

2.Récepteur à médiation par une protéine intermédiaire


L’effecteur est

  1. un canal ionique : la réponse est une variation du potentiel de repos

  2. une enzyme.


la fixation ligand-récepteur donne la réponse finale grâce à un intermédiaire : les protéine G (protéine à base guanine). Elles sont capables de lier successivement GTP et GDP. Elles sont ubiquitaires.

Le complexe ligand-récepteur rend la protéine G active et elle va agir sur l’effecteur.

Il existe des protéines G inhibitrices et activatrices.
Si l’effecteur final est une enzyme, elle peut agir sur un substrat qui est l’ATP qui donne l’AMP cyclique et 2 Phosphates. Il y a production d’AMPc qui est un second messager. Selon le type d’enzyme, il y a différents seconds messagers. Ils activent des enzymes : les protéines kinases (qui phosphorylent). Les PK activent d’autres protéines par phophorylation. Le résultat est une protéine phosphate. Ces protéines sont n’importe quelle enzyme cellulaire ou un canal. C’est une des voies de régulation des canaux. Cela peut être un récepteur qui va plus ou moins lier le ligand en fonction de son état de phosphorylation.
Les types de second messager ne sont pas très nombreux :

1)Les nucléotides


2)Les phospholipides : à base de triglycérol, deux acides gras et un base. Si la base est l’inositol :



(Il y a d’autres types de phospholipases)

3) Ions : le calcium Ca2+

Le temps de réponse est de l’ordre de la seconde : pas utilisable pour un réflexe musculaire.

3.Le récepteur est l’enzyme


Un seul cas : les récepteurs à tyrosine kinase.

Ils agissent directement sur les protéines pour les phosphoryler. Ils phosphorylent les protéines fonctionnelles sur leur résidu tyrosine. Ces récepteurs sont liés à la croissance et à la différenciation des organes et des tissus. Le ligand est un facteur de croissance (hormone de croissance, TGF...). Ils interviennent principalement pendant le développement prénatal (régulation génétique et mitotique).

Ce mécanisme avec déclenchement de synthèse protéique dure de quelques minutes à plusieurs heures.

4.Ligand lipophyle


A l’inverse des trois premiers cas où les récepteurs sont sur la membrane car les ligands sont lipophiles, ici le ligand est lipophile et passe la membrane. Dans le cytoplasme aqueux, il soit être sous forme solide. Il se lie à un récepteur et le couple (stéroïde-récepteur) migre au niveau nucléaire. Il se lie au DNA qui code pour la synthèse protéique. Ce mécanisme avec déclenchement de synthèse protéique dure de quelques minutes à plusieurs heures.


D.Propriétés des récepteurs


Il existe plus de 100 ligands endogènes. Il y a au moins un récepteur spécifique pour chacun. En général, il existe plusieurs récepteurs différents pour chaque molécule. Les réponses sont spécifiques.

A quoi sert d’avoir toutes ces molécules différentes si il n’y a que 4 mécanismes différents ?

1.La réponse dépend du type de cellule stimulée


L’acéthylcholine provoque :

  1. une sécrétion sur les cellules gastrique

  2. une contraction sur les cellules musculaires.

2.Notion de compartimentation


La cellule est compartimentée (par ex. par le reticulum) surtout dans les cellules polarisées comme les cellules digestives.

Dans la cellule, tout dépend où apparait le second messager : une molécule agit en fonction du lieu où elle apparait.

3.Etude des récepteurs


Il y a 2 manières de quantifier la fonction du récepteur

voir la réponse fonctionnelle physiologique ou biochimique par des expériences ou des études simples.

étudier la capacité des récepteurs à lier leur ligand. On marque le ligand.

Résultat :

Binding : quantité de ligand radioactif fixé en fonction de la dose. Il y a un maximum : c’est un processus saturable. On peut connaitre le taux de saturation. L’étude de l’affinité permet de connaître le pourcentage de réponse à une concentration donnée. On détermine la dose de demi efficcité qui correspond à la moitié de la dose de saturation








Représentation en fonction de la concentration réelle : hyperbole (à gauche)
Représentation semi-logarithmique : sigmoîde dont la partie médiane est pratiquement droite permettant de déterminer avec précision le point correspondant à la moitie de l’effet maximal. ( à droite)




Cela traduit un comportement allostérique.

Intérêt : les médicaments appartiennent à deux grandes catégories :

  1. molécules dont le rôle est l’inhibition de la liaison ligand-Récepteur : molécules antagonistes.

  2. molécules qui remplace l’hormone ou le transmetteur (en cas d’absence ou d’insuffisance) : agonistes.



4.Configuration des récepteurs

a)Récepteurs à canaux


Ce sont des structures énormes constituées de plusieurs protéines (au moins 4 : tétramère de 4 sous unités ) avec une partie réceptrice sur l’un des 4 édifices. Ils sont à la fois récepteur, transducteur et canal.

b)Récepteurs à protéine G




la configuration est identique pour tous. Ils sont constitués d’une chaîne protéique qui traverse 7 fois la membrane : il y a 7 domaines intramembranaires (7 zones hélicoïdales).



c)Récepteurs enzymatiques



Ils présentent :

  1. une grosse partie extra-cellulaire, lieu de fixation de l’hormone

  2. un seul domaine intramembranaire

  3. une partie intracellulaire portant la fonction enzymatique.

Un récepteur unique soit se dimériser pour agir : la transduction ne se fait qu’après dimérisation (quand le récepteur est activé, il se colle à un autre, et c’est le dimère qui est actif.)

La fonction enzymatique ne peut pas s’exprimer sur le monomère.



d)Récepteurs intracellulaires


La protéine est sous forme parallélipédique. On identifie plusieurs zones :

  1. un site de liaison avec l’hormone

  2. un site de régulation

  3. un site de liaison avec le DNA. le DNA a une structure hélicoïdale. La protéine émet deux doigts, des repliements, qui vont enserrer une boucle de DNA, verrouillés par deux atomes de zinc. Cette partie réceptrice est appelée les doigts de zinc.





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